news 2026/6/8 20:19:55

Dynorphin A (1-11);YGGFLRRIRPK

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张小明

前端开发工程师

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文章封面图
Dynorphin A (1-11);YGGFLRRIRPK

一、基础信息

  • 中文名称:强啡肽 A (1-11)
  • 英文名称:Dynorphin A (1–11)
  • 三字母序列:Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys
  • 单字母序列YGGFLRRIRPK
  • 氨基酸数量:11 aa
  • 分子式:C63H103N21O13
  • 分子量:1362.65
  • 结构修饰:线性多肽,无末端修饰、无二硫键、无环化及其他化学修饰

二、理化性质

  1. 紫外定量:含 Tyr、Phe,280 nm 有明显紫外吸收,可直接采用紫外分光光度法定量。
  2. 稳定性:不含 Cys、Met,无氧化风险;Tyr、Phe 为光敏残基,配制、储存全程需避光,冻干粉性质稳定。
  3. 酸碱特性:含 3 个 Arg、1 个 Lys,无酸性氨基酸,整体呈强碱性;在 pH 7.0~7.6 区间稳定性最佳,适配 pH7.2~7.4 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。
  4. 溶解性:碱性带电残基结合亲水 Gly,水溶性优异,纯水、中性缓冲液常温可快速完全溶解。
  5. 空间构象:N 端完整保留YGGFL阿片受体核心结合基序,Pro 形成特征肽链转角;游离状态以无规卷曲为主,结合 κ 阿片受体后发生局部构象折叠。

三、来源背景

强啡肽 A 的 N 端截短片段,相较于 Dyn A (1-12) 缺失末端 Leu,是系列梯度截短肽之一。常与 1-7、1-9、1-12、1-13 等片段联用,用于分析 C 端氨基酸残基对受体亲和力、空间构象及抗酶解能力的影响,为阿片肽构效关系研究专用工具肽。

四、生物学功能

  1. 可选择性激动κ 阿片受体,相比 1-12、1-13 片段,受体亲和力与体内镇痛活性略有下降,对 μ、δ 受体作用极弱。
  2. 调控中枢痛觉传导通路,抑制伤害性神经信号传递,主要作用于内脏痛、神经病理性疼痛。
  3. 外周作用于肠神经系统,调节胃肠平滑肌张力与肠道痛敏。
  4. 肽链 C 端更易被羧肽酶识别水解,体外半衰期短于更长的同源片段。

五、科研应用

  1. 构效关系研究:和强啡肽 A 各截短体对照,明确 C 端 Pro、Lys 等残基对 κ 受体结合能力的影响。
  2. 阿片受体药理实验:作为梯度活性参照配体,用于受体结合、离体平滑肌功能筛选。
  3. 多肽代谢研究:探究羧肽酶对碱性末端残基的酶切规律。
  4. 疼痛模型实验:作为中效镇痛参照肽,用于动物疼痛模型药效对比。

六、溶解与储存规范

  1. 溶解:使用无菌 pH7.2 PBS 或超纯水,常温避光配制。
  2. 冻干粉:短期 - 20 ℃避光密封保存,长期分装后置于 - 80 ℃。
  3. 工作液:按单次用量分装,避免反复冻融;2~8 ℃避光水溶液可存放 5~7 天。
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